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　　AP26113完压辉瑞的克唑替尼（Crizotinib, PF-02341066），不仅体内外活性高10倍，而且能克服各种耐药突变。ARIAD似乎在耐药突变的问题上深有经验，帕纳替尼的亮点也正是能克服各种耐药突变，或许这家小公司就是为癌症耐药性而生的。

　　AP26113对ALK的抑制活性是Crizotinib的10倍左右，可抑制全9种已鉴定的Crizotinib耐药性ALK突变。AP26113可抑制CH5424802耐药性变异（I1171N和V1180L）。AP26113对ROS1或变异型ROS1（L2026M）的体外抑制活性与Crizotinib相当。血浆蛋白结合率47%，无CYP抑制，无hERG抑制。

　　肺癌的早期发现特别困难，因为它在早期基本没有什么特别的症状，即使肺叶中已经有1——2厘米的肿瘤，也没有明显的症状。即便不易发现，但也要注意一些发病过程中的蛛丝马迹，如长期咳嗽、痰中带血、低热、胸痛、胸闷、发热、消瘦等症状，往往容易被忽略。有些患者则表现为关节疼痛，类似关节炎，特别是腕关节和踝关节疼痛，如果按关节炎治疗效果不见好转的情况下，应考虑肿瘤。还有些患者的手指会变粗，医学上称之为杵状指，也应考虑有肿瘤风险。

　　要想尽早发现肺癌，最有效的办法就是体检。肺癌的筛查手段主要包括：X线胸片+痰细胞学；低剂量螺旋CT；血、痰生物标记物；呼出气体监测等诊断技术。其中，低剂量螺旋CT检查已成为肺癌筛查和早期诊断最常用的临床工具，与胸片相比，它可以提高检出率，降低肺癌患者的死亡率。

　　美国癌症学会2013年更新的肺癌筛查指南建议，对年龄55——74岁、吸烟史大于30包年(包年=每天吸烟的包数×连续吸烟的年数)、当前吸烟或过去15年内已戒烟的人群进行肺癌筛查。我国虽未出台明文的规定，但也建议，健康人群应该在50岁时做一次低剂量螺旋CT，及时排查肺癌；重度吸烟等高危人群，应每年做一次CT；如果出现长期不能治愈的咳嗽、痰中带血等肺癌早期症状，应尽快做CT检查，以便早发现、早治疗。

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